Diflucan 37

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DIFLUCAN (fluconazol) CAPSULAS Y SOLUCION PARA INFUSIÓN INTRAVENOSA Antimictico PFIZER, SA COMPOSICION: Contiene DIFLUCAN Como Ingrediente activo fluconazol 50, 150 y 200 mg de fluconazol en cpsulas. Tambin est Disponible PARA USO intravenoso, con 2 mg / ml de fluconazol en solucin salina. INDICACIONES Terapéuticas: Dębe instituirse la terapia de los antes Que los Resultados de los Cultivos y Otros Estudios de laboratorio sean Conocidos sin embargo, Una Vez Que se disponga de estos resultados, Deber ajustarse la terapia antiinfecciosa acorde. 1. seguida de criptococosis, incluyendo meningitis criptococcica e Infecciones de este sitios OTROS (POR EJEMPLO, pulmonares cutneas Y). Pueden Ser Tratados huspedes Normales y Pacientes inmunosuprimidos por SIDA, trasplante de rganos u Otras Causas. El fluconazol PUEDE utilizarse Como terapia de mantenimiento para Prevenir la recada de la Enfermedad criptococcica en Pacientes con SIDA. 2. La candidiasis sistmica, incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y Otras Formas de infeccin candidisica invasiva. Incluyendo Infecciones del peritoneo, endocardio, ojo y tracto respiratorio y urinario. Pueden Ser Tratados Pacientes con cncer, en unidades de Cuidados Intensivos, Recibiendo terapia inmunosupresora o citotxica O Con Otros Factores predisponentes a la infeccin por Candida. 3. La candidiasis de las mucosas: Se INCLUYEN Infecciones orofarngeas, esofgicas, broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis mucocutnea y candidiasis atrfica Crnica oral (lceras orales por prtesis). Pueden Ser Tratados los Pacientes y Los Normales inmunocomprometidos. En la prevencin de la recada de la candidiasis orofarngea en Pacientes con SIDA. 4. La candidiasis genital: La candidiasis vaginal aguda o recurrente y en la profilaxis para Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente (3 o ms Episodios en el ao). candidisica balanitis. 5. Prevencin de las Infecciones por hongos en Pacientes con las Condiciones malignas, Quienes estn predispuestos a cuentos Infecciones Como resultado m de la Quimioterapia citotxica o radioterapia. 6. dermatomicosis incluyendo tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, pitiriasis versicolor, tiña ungueal (onicomicosis) e Infecciones de piel por Candida. 7. Micosis endmicas Profundas en Pacientes inmunocompetentes, coccidioidomicosis, Paracoccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis. POSOLOGIA Y METODO DE ADMINISTRACION: La Dosis Diaria de fluconazol Deber basarse en la naturaleza y severidad de la infeccin por hongos. La mayora de los Casos de la candidiasis vaginal responden a la terapia de dosis nica. La terapia párrafo Este tipo de Infecciones, Que requieran dosis mltiples de Tratamiento, debern continuarse Hasta Que los parmetros clnicos o exmenes de laboratorio indiquen Que la infeccin fngica Activa ha Sido limitada. Un inadecuado Periodo de Tratamiento PUEDE activo conducir a la recurrencia de infeccin Una activa. Pacientes con SIDA y con la meningitis o la candidiasis criptococcica orofarngea recurrente, usualmente requieren Una terapia de mantenimiento para Prevenir la recada. 1a. Para La meningitis e Infecciones criptococcicas En otras Localizaciones, La Dosis habitual es de 400 mg el cebador da, Seguido de 200 al 400 mg Una Vez al da. La Duracín del Tratamiento Infecciones en criptococcicas depender de la Respuesta Clnica y micolgica, Pero ca habitual, Al menos, de 6 a 8 Semanas para la meningitis criptococcica. 1b. Para Prevenir La meningitis es recada criptococcica en Pacientes con SIDA, despus de Que El Paciente Haya Recibido ONU Curso Completo de la terapia inicial, El fluconazol Puede Ser administrado Indefinidamente A una Dosis de 200 mg Diarios. 2. Para la candidemia, candidiasis diseminada u de otras Infecciones invasivas por Candida, La Dosis habituales es de 400 mg el cebador da, Seguido de 200 mg Diarios. Dependiendo de la Respuesta Clnica, La Dosis PUEDE aumentarse un 400 mg Diarios. La Duracín del Tratamiento se basa en La Respuesta Clnica. 3. Para la candidiasis orofarngea La Dosis habituales es de 50 a 100 mg Una Vez al da, de 7 a 14 das. En Caso Necesario, el Tratamiento PUEDE prolongarse por periodos mayores en Aquellos Pacientes con Severo Compromiso de la funcin inmune. Para la candidiasis bucal atrfica, Asociada a prtesis dentales, La Dosis habitual es de 50 mg una Vez col da de Durante 14 das, administrada concomitantemente con antispticas Medidas Locales párr dentales Las prtesis. Otras Infecciones párr mucosas POR Candida (excepto la candidiasis vaginal, sealada abajo), por Ejemplo, esofagitis, Infecciones broncopulmonares no invasivas, candiduria y candidiasis mucocutnea, etc. La Dosis Efectiva habitual es de 50 mg Diarios de 14 a 30 das. Para la prevencin de la recada de la candidiasis orofarngea en Pacientes con SIDA, despus de Que El Paciente recibe ONU Curso Completo de Terapia primaria, el fluconazol Dębe Ser administrado en dosis de 150 mg Una Vez a la semana. 4. Para el Tratamiento de la candidiasis vaginal, debern Ser ADMINISTRADOS 150 mg de fluconazol Como dosis nica oral. Para Reducir la incidencia de candidiasis vaginal recurrente, Dębe utilizarse Una dosis mensual de 150 mg. La Duracín de la terapia individualizada Dębe Ser, Pero oscila Entre 4 a 12 meses. ALGUNOS de los Pacientes pueden requérir Una dosis Frecuente ms. Para la balanitis por Candida, Deben Ser ADMINISTRADOS 150 mg de fluconazol Como dosis nica. 5. En la prevencin de la candidiasis, la dosificacin Recomendada de fluconazol es de 50 a 400 mg Una Vez al da, BASADO En El Riesgo del Paciente de desarrollar Una infeccin mictica. Para Los Pacientes con Riesgo De Una infeccin sistmica, por Ejemplo, los Pacientes en Quienes sí anticipé Una Marcada neutropenia y Prolongada, La Dosis Recomendada es de 400 mg Una Vez al da. La administracin de fluconazol Dębe iniciarse algunos adj das Antes del Inicio Anticipado de la neutropenia y continuar POR 7 das despus de Que El conteo de neutrfilos se eleve un clulas 1.000 / mm. 6. Infecciones de Para drmicas incluyendo tiña pedis, corporis, cruris e Infecciones por Candida, La Dosis Recomendada es de 150 mg Una Vez por semana o 50 mg Diarios. La Duracín Del Tratamiento ES normalmente de 2 a 4 semanas, Pero La tiña pedis Puede del requérir Tratamiento de la ONU Hasta 6 Semanas. Para tiña versicolor, La Dosis Recomendada es de 300 mg, Una Vez a la Semana 2 Semanas por algunos adj patients pueden requérir Una Tercera dosis semanal de 300 mg en algunos adj patients, Una nica dosis de 300 mg una 400 Puede Ser Suficiente. Un rgimen alternativo es: 50 mg Una Vez al da Durante 2 a 4 semanas. Para Tiña ungueal, La Dosis Recomendada es de 150 mg Una Vez a la semana. El Tratamiento Dębe continuar Hasta Que La UA reemplazada mar infectada (por el Crecimiento de la UA no infectada). El Nuevo Crecimiento de la UA de las Manos y de los Pies normalmente Requiere de 3 a 6 meses y de 6 a 12 meses, respectivamente. Sin embargo, las MASA de Crecimiento pueden Variar ampliamente Entre las personalidades y Con La Edad. Despus de la ONU exitoso treatment un largo Plazo, en Las Infecciones crnicas, las UAS ocasionalmente Quedan desfiguradas. 7. Para Las micosis endmicas pueden requerirse dosis de 200 a 400 mg Diarios. La Duracín de la terapia individualizada Dębe Ser: Sin embargo, oscila Entre los 11 y 24 meses en coccidioi-domicosis, de 2 a 17 meses baño Paracoccidioidomicosis, de 1 a 16 Meses baño esporotricosis y De 3 a 17 meses con baño histoplasmosis. En nios: Al Igual Que con Infecciones SIMILARES en Adultos, la Duracín del Tratamiento se basa en La Respuesta Clnica y micolgica. Sin Dębe excederse, en nios, La Dosis Diaria mxima del Adulto. El fluconazol Dębe Ser Como administrado dosis nica Una Vez al da. La Dosis Recomendada de fluconazol para la candidiasis en la mucosa de autor es de 3 mg / kg Diarios. Puede Ser Utilizada Una dosis de carga de 6 mg / kg, el cebador da, párrafo Alcanzar los Niveles Estables ms rpidamente. Para Cada Tratamiento de la candidiasis sistmica o en Infecciones criptococcicas, La Dosis Recomendada es de 6 a 12 mg / kg Diarios, dependiendo de la severidad de la Enfermedad. Para la prevencin de Infecciones micticas en Pacientes inmunocomprometidos, considerados de Riesgo, Como consecuencia f de la neutropenia SEGUIDA a la Quimioterapia citotxica o radioterapia, la dosis Dębe SER de 3 a 12 mg / kg Diarios, dependiendo de la extensina y Duracín de la neutropenia inducida (ver Dosificacin en adultos). (Para nios con insuficiencia renal, ver Dosificacin en Pacientes con insuficiencia renal). Nios de 4 semanas de Edad y Menores: Los neonatos excretan el fluconazol Lentamente. En Las Primeras dos Semanas de Vida Dębe utilizarse La Misma dosificacin en mg / kg Que es nios mayores, Pero Tiene Que administrarse Cada 72 horas. Durante La Tercera y Cuarta semana de vida, Dębe administrarse La Misma dosis Cada 48 horas. Uso en ancianos: Cuando No hay Evidencia de insuficiencia renal, las dosis Deben adaptarse Normales Recomendadas. Para Pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor de 50 ml / minuto), la tabla de dosis Deber ajustarse Como Se describen adelante. Pacientes con insuficiencia renal: El fluconazol se excreta predominantemente en la orina, el pecado Alguno Cambio. Por lo del tanto, no se Hace Necesario ONU fit en la terapia de dosis nica. En patients (incluyendo nios) con insuficiencia renal, Que reciben mltiples dosis de fluconazol, Dębe administrarse Una dosis de carga de 50 mg una 400. Despus de la dosis de carga, La Dosis Diaria (de Acuerdo con la indicacin) Dębe basarse en la siguiente tabla: aclaramiento de la creatinina (ml / minuto) 100 despus de Cada dilisis administracin: El fluconazol Puede Ser administrado por VA o por vía oral por infusin intravenosa, una de una Velocidad ninguna Mayor de 10 ml / minuto la Ruta teraputica depender del estado del Paciente. Para Transferir el Tratamiento intravenoso un Tratamiento oral, o viceversa, no hay Necesidad de change La Dosis. El fluconazol est Disponible En Una solucin al 0,9 de cloruro de sodio Cada 200 mg (100 ml solucin) contienen 15 mmol de Na y Cl de -. En vista de Que El fluconazol est Disponible Como una dilucin en solucin salina, Deber considerarse la proporcin en la administracin de lquidos en Aquellos Pacientes Que requieren Restricciones de sodio o de lquidos. Contraindicaciones: El fluconazol no Dębe Ser USADO en Pacientes con Conocida Sensibilidad a la droga o un Compuestos Relacionados azolados. Con la base en los Resultados de la ONU Estudio de interaccin de dosis mltiples, est contraindicada la coadministracin de terfenadina en Pacientes Que reciben fluconazol, en dosis de 400 mg mltiples al da o mayores. La coadministracin de cisaprida est contraindicada en Pacientes Que reciben fluconazol (ver Interaccin con Otros Medicamentos y Otras Formas de interaccin). Advertencias Y PRECAUCIONES ESPECIALES: El fluconazol ha Sido Asociado con Casos raros de toxicity heptica seria, incluyendo fatalidades, Principalmente en Pacientes con las Condiciones mdicas subyacentes. Han Sido observados Casos de Tratamientos con fluconazol asociados con hepatotoxicidad, sin relacin obvia una dosis total de la Diaria, Duracín de la terapia, sexo o age. La hepatotoxicidad del fluconazol generalmente ha Sido reversibles al descontinuar la terapia. Los Pacientes Que reportan exmenes de funcin heptica anormal Durante la terapia con fluconazol Deben Ser vigilados, en Caso de presentarse daos hepticos ms serios. El fluconazol Dębe Ser descontinuado si los signos o sntomas clnicos Consistentes con la Enfermedad heptica desarrollada pueden Ser atribuidos al Medicamento. Raramente los Pacientes Han Presentado Reacciones cutneas exfoliativas, Como el sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica, Durante el Tratamiento Con fluconazol. Los Pacientes con ASDI ms estn Sujetos un desarrollar Reacciones severas cutneas un Muchas drogas. En Caso de Que se erupción Reporte En un Paciente Tratado Por una infeccin mictica superficial, el Cual se Considère atribuído al fluconazol, se Dębe descontinuar la terapia Con Este agente. Si los Pacientes con Infecciones invasivas micticas-sistmicas desarrollan erupciones, Deben Ser monitorizados Cuidadosamente y descontinuar el fluconazol Si Se Presentan Lesiones o eritema multiforme bulosas. La coadministracin de fluconazol, una dosis ms bajas Que 400 mg al da, con terfenadina, monitorizada Dębe Ser Cuidadosamente (ver Interaccin con Otros Medicamentos y Otras Formas de interaccin). En Casos raros, Al Igual Que con Otros azoles, se ha reportado anafilaxia. INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCION: Anticoagulantes: En Estudios de interaccin en Sujetos Normales, fluconazol Aument El Tiempo de protrombina (12) despus de la administracin de warfarina en Hombres Sanos. En Experiencia de posmercadeo, como de Como con Otros antimicticos azlidos, se han del reportado Casos de sangrado (equimosis, epistaxis, sangrado gastrointestinal, hematuria y melena), en la Asociacin con aumentos en el Tiempo de protrombina en Pacientes Que reciben fluconazol concomitantemente con warfarina. El tiempo de protrombina en Pacientes Que reciben anticoagulantes de tipo cumarnico Deben monitorizarse Cuidadosamente. Benzodiacepinas (corta accin): Despus de la administracin de midazolam, el fluconazol produjó incrementos sustanciales en las concentrations de midazolam Y Sus Efectos psicomotores. Este efecto Sobre midazolam Parece Ser ms pronunciado despus de la administracin por vía oral de fluconazol Que con fluconazol administrado intravenosamente. Si Es Necesaria Una terapia concomitante con benzodiacepinas en Pacientes Que estn Siendo Tratados con fluconazol, Dębe considerarse la reduccin de la dosis de benzodiacepinas y El Paciente Dębe Ser monitorizado Cuidadosamente. Cisaprida: Ha habido Reportes de eventos cardiacos, incluyendo torsades de pointes (brote de ondas), cuarto de Pacientes Que se han de coadministrado fluconazol y cisaprida. (La coadministracin de cisaprida est contraindicada en Pacientes Que reciben fluconazol). Ciclosporina: En un estudio de cintica en Pacientes con trasplante renal, se encontr Que El fluconazol a 20 mg Diarios Aument Levemente las concentrations de ciclosporina. Sin embargo, en Otros Estudios de dosis mltiple, con 100 mg de fluconazol Diarios, en Pacientes con trasplantes de mdula mar, los Niveles de ciclosporina no fuerón Afectados. Se Recomienda monitorizar las concentrations plasmticas de ciclosporina en Pacientes Que reciben fluconazol. Hidroclorotiazida: En Estudios cinticos de interaccin, la coadministracin de mltiples dosis de hidroclorotiazida una Voluntarios Sanos en Tratamiento Con fluconazol, incrementa la concentracin 40 plasmtica de fluconazol. Efectos of this magnitud no necesitan ONU Cambio en el rgimen de dosis de fluconazol en Sujetos Que reciben concomitantemente diurticos, A Pesar De Que Dębe tenerse en mente la prescripcin. ANTICONCEPTIVOS orales: Han Sido efectuados dos Estudios cinticos con ANTICONCEPTIVOS orales combinados, Usando dosis mltiples de fluconazol de 50 y 200 mg Diarios. Sin Hubo Efectos Relevantes en ningn Nivel hormonal en el estudio de fluconazol una dosis de 50 mg, MIENTRAS Que a la dosis de 200 mg Diarios, El ABC del etinilestradiol y levonorgestrel were aumentados, 40 y 24, respectivamente. Por lo Tanto, EL USO de mltiples dosis de fluconazol una Estas concentrations es improbable Que tenga El efecto de las Naciones Unidas Sobre la Eficacia de los ANTICONCEPTIVOS orales combinados. Fenitona: La administracin concomitante de fluconazol y fenitona PUEDE Incrementar los Niveles de fenitona un clnicamente grados significativos. Si Es Necesario Administrar Ambas drogas concomitantemente, los Niveles de fenitona Deben controlarse y Las dosis ajustarse un teraputicos Niveles de mantenimiento. Rifabutina: EXISTEN Reportes de interaccin Cuando Se adminis fluconazol concomitantemente con rifabutina, Conduciendo un Niveles aumentados de SRICOS rifabutina. Reportes de heno de uveítis en patients in Quienes se ha coadministrado rifabutina con fluconazol. Los Pacientes Que reciben rifabutina y fluconazol, concomitantemente, Deben Ser monitorizados Cuidadosamente. Rifampicina: La administracin concomitante de fluconazol y rifampicina MOSTR Una disminucin de 25 en el ABC, y Una disminucin de 20 en la Vida Media del fluconazol. Dębe considerarse ONU Aumento en la dosis de fluconazol, en Aquellos Pacientes Que reciben concomitantemente rifampicina. Sulfonilureas: El fluconazol ha demostrado prolongar la vida media plasmtica de las sulfonilureas orales (clorpropamida, glibenclamida, glipicida y tolbutamida), Cuando Se USAN concomitantemente en Sujetos Normales. Fluconazol y sulfonilureas orales pueden Ser coadministradas en patients diabticos, Pero La Posibilidad de POSITION hipoglucmico Dębe tenerse en mente. Tacrolimus: EXISTEN Reportes de interaccin CUANDO fluconazol es administrado concomitantemente con tacrolimus, Conduciendo un Niveles aumentados SRICOS de tacrolimus. Han habido Reportes de nefrotoxicidad en patients in Quienes se ha coadministrado fluconazol y tacrolimus. Los Pacientes Que reciben tacrolimus y fluconazol, concomitantemente, Deben Ser monitorizados Cuidadosamente. Terfenadina: Se Han efectuado Estudios de inte-raccin en Pacientes Que recibieron antimicticos del tipo azoles en conjunto con terfenadina, DEBIDO a la aparicin de serias disritmias, secundarias a la prolongacin del Intervalo QT. Un estudio con Una dosis de 200 mg de fluconazol al da, caen en demostrar Una prolongacin del Intervalo QT. Otro estudio con dosis de fluconazol de 400 mg de un 800, demostr Que fluconazol concomitantemente con Tomado terfenadina, en dosis de 400 mg al da o mayores, Aument significativamente los Niveles de terfenadina. El USO Combinado de fluconazol con terfenadina, en dosis de 400 mg o Superiores est contraindicado (ver contraindicaciones). La coadministracin de fluconazol con terfenadina, una dosis de 400 mg Menores al da, Dębe Ser Cuidadosamente monitorizada. Teofilina: En un estudio de interaccin, Controlado con placebo, la administracin de 200 mg de fluconazol POR 14 das, resultará En Una disminucin de 18 en la la Tasa Promedio de aclaramiento de la teofilina plasmtico. Debern observarse signos de toxicity a la teofilina en Aquellos Pacientes en Tratamiento Con fluconazol Que Reciban altas dosis de teofilina o Los Que estn en alto riesgo empresarial toxicity a la teofilina. La terapia Deber modificarse apropiadamente si se desarrollan signos de toxicity. Zidovudina: Dos Estudios demostraron cinticos Niveles Elevados de zidovudina, en su mayora, causados ​​por la conversin disminuida de zidovudina un metabolito principal de su. Un estudio determin los Niveles de zidovudina en Pacientes con SIDA o ABC, los antes y despus de 200 mg de fluconazol Diariamente por 15 das. Hubo ONU Incremento significativo en el ABC de zidovudina (20). Otro estudio clnico, tamizado, A dos periodos, de dos Tratamientos cruzados, examin los Niveles de zidovudina en Pacientes Infectados por VIH. En Dos Ocasiones, con 21 das de Diferencia, los Pacientes recibieron 200 mg de zidovudina horas Cada ocho, con o sin 400 mg Diarios de fluconazol por 7 das. El ABC de zidovudina Aument significativamente (74) Durante la coadministracin con fluconazol. Los Pacientes Que reciben this combinacin Deben vigilarse en Caso de Desarrollo de Reacciones adversas relacionadas con la zidovudina. El USO de fluconazol en Pacientes Que ACTUALMENTE estn Tomando astemizol u de otras drogas metabolizadas por el citocromo P Sistema del 450. Puede Ser Asociado con ELEVACIONES en los Niveles de SRICOS Estas drogas. En ausencia De Una informacin definitiva, Dębe tenerse precaucin Cuando Se coadministren con fluconazol. Los Pacientes monitorizados Cuidadosamente Deben Ser. Estudios de interaccin de han demostrado Que No Ocurre Una disminucin clnicamente Significativa es la absorcin del fluconazol, Cuando El fluconazol por vía oral es coadministrado con Alimentos, cimetidina, anticidos o Seguido a la irradiacin corporal total, por trasplante de mdula mar. Los mdicos debern Estar conscientes de Que No Han Sido efectuados Estudios de interaccin droga-droga con Otros Medicamentos, Pero cuentos Interacciones pueden ocurrir. Uso Durante el embarazo: No se EXISTEN Estudios adecuados y bien Controlados en Mujeres Embarazadas. Ha habido Reportes de anormalidades congnitas mltiples baño infantes Cuyas madres Han Sido Tratadas por coccidioidomicosis, tres o ms de Durante meses, con dosis altas (400 a 800 mg / día) de fluconazol. La relacin Entre el USO de fluconazol y eventos ESTOS es incierta. Solamente en animales se han de Visto: efectos adversos fetales, con dosis altas Asociado un toxicity materna. Sin Hubo Efectos fetales unos 5 10 mg / kg fuerón observados incrementos ES Variantes anatmicas fetales (Costillas supernumerarias, dilatacin De La pelvis renal) y retardos en la osificacin con 25 y 50 mg / kg y dosis ms altas. Con dosis Que oscilaron de 80 mg / kg (approximately 20 60 La Dosis Recomendada en Humanos) A 320 mg / kg Aument la embrioletalidad en ratas y anormalidades fetales, incluyendo costillas flotantes, paladar hendido y osificacin anormal crneo-facial. Efectos de Estós hijo Consistentes con la inhibicin de la sntesis de estrgenos y pueden Ser el resultado m de Efectos Conocidos de disminucin de estrgenos en el embarazo, parto y organognesis. Dębe evitarse el USO Durante el embarazo, excepto en Aquellas Pacientes con Infecciones severas o con Riesgo potencial de muerte, en las Cuales Pueda Ser utilizado el fluconazol si los Beneficios potenciales sobrepasan el Posible Riesgo para el feto. Uso Durante la lactancia: El fluconazol SE Encuentra en la leche materna en concentrations Similares a las del plasma en consecuencia f, No Se Recomienda do USO EN Madres en PERIODO DE lactancia. Uso Durante el Manejo de vehculos o maquinaria: Experiencias con fluconazol demuestran Que la terapia sin Disminuye la incapaz para el activo conducir vehculos u Operar maquinaria. EFECTOS Indeseables: El fluconazol es generalmente bien tolerado. Los Efectos adversos observados con ms Frecuencia Durante los Estudios clnicos y asociados con fluconazol were: q Sistema nervioso central, perifrico: Cefalea. q Dermatolgico: Brote cutneo. q Gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nuseas. En algunos adj patients, particularmente con diseases serias subyacentes Como ASDI y Cncer, se han de la Observado: cambios en los Resultados de Pruebas de funcin hematolgica y renal y anormalidades hepticas (ver Advertencias y precauciones especiales El) Durante el Tratamiento Con fluconazol y Agentes comparativos, sin embargo, La Importancia Clnica y La relacin con el Tratamiento es incierta. q Heptico-biliar: La toxicity heptica, incluyendo Casos raros de fatalidades, fosfatasa alcalina elevada, bilirrubina elevada, Elevados SGOT Elevados Y SGPT. Adems, Han ocurrido los Siguientes: efectos adversos Durante el posmercadeo. q Sistema nervioso central, perifrico: Mareos, Convulsiones. q Dermatolgico: alopecia, trastornos exfoliativos de piel, incluyendo el sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica txica. q Gastrointestinales: Dispepsia, vmito. q Hematopoytico y linftico: leucopenia incluyendo neutropenia y agranulocitosis, trombocitopenia. q Inmunolgico: anafilaxis (incluyendo angioedema, edema de cara, prurito). q Heptico-biliar: Insuficiencia heptica, hepatitis, necrosis hepatocelular, ictericia. q Metablico-nutritivo: Hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocaliemia. Sentidos q Otros: Alteracin del gusto. Sobredosis: Ha habido Reportes de sobredosis con fluconazol y, en Un caso, la ONU Paciente de 42 aos infectado con el virus de la inmunodeficiencia Humana de alucinaciones presentes y paranoide Comportamiento de la ONU, despus de reportarse la INGESTIN de 8.200 mg de fluconazol. El Paciente FUE ingresado al hospital, y su condicin se resolvi En un PERIODO DE 48 horas. En Caso de sobredosis, Puede Ser ADECUADO ONU Tratamiento sintomtico (con Medidas de Soporte y lavado gstrico Si Fuera Necesario). El fluconazol es excretado en su alcaldesa parte por la orina La diuresis forzada probablemente Aumenta la Tasa de eliminacin. Una sesin de tres horas de hemodilisis Disminuye los Niveles plasmticos en approximately 50. Propiedades farmacodinmicas: El fluconazol es antimictico ONU, Miembro de Una Nueva Clase De Agentes triazolados, Inhibidores potentes y especficos de la sntesis de esteroles fngicos. Ambas Presentaciones de fluconazol, e intravenosa oral, were Activas En Una Variedad de Modelos de Infecciones micticas en animales. La Actividad FUE demostrada frente A una Variedad de hongos oportunistas:. Como Infecciones por Candida spp, incluyendo candidiasis sistmica y en animales inmunocomprometidos con Infecciones por Cryptococcus neoformans, incluyendo Infecciones intracraneales por Microsporum spp. y Con Trichophyton spp. En Modelos animales, el fluconazol tambin ha demostrado Ser activo en micosis endmicas, incluyendo Infecciones por Blastomyces dermatitidis Coccidioides immitis, incluyendo Infecciones intracraneales y por Histoplasma capsulatum, en animales Normales e inmunocomprometidos. Han habido Reportes de Casos de superinfeccin con Especies de Candida, ADEMS de C. albicans, los Cuales un hijo Veces inherentemente no susceptibles de fluconazol (POR EJEMPLO, Candida krusei). Dichos Casos pueden requérir terapia antimictica alterna. El fluconazol es Muy especfico para las Enzimas Dependientes del citocromo P 450 de los Hongos. Se ha demostrado Que 50 mg Diarios de fluconazol, suministrados Hasta por 28 das, no afecta las concentrations plasmticas de testosterona en el hombre ni las concentrations de esteroides en mujeres con Posibilidades de embarazo. Fluconazol, 200 al 400 mg, Diarios ningún Tiene Efectos significativos clnicamente Sobre los Niveles de esteroides o endgenos Sobre La Respuesta a la estimulacin de la ACTH en Voluntarios Sanos Masculinos. Estudios de interaccin con antipirina, Indican Que dosis nicas o mltiples de 50 mg de fluconazol no afecta su metabolismo. Propiedades farmacocinticas: Las propiedades farmacocinticas del fluconazol hijo SIMILARES despus de la administracin por vía oral o intravenosa. El fluconazol es bien Absorbido despus de la administracin oral, con Niveles plasmticos (y biodisponibilidad sistmica) Mayores de 90 de los Niveles alcanzados despus de la administracin intravenosa. La absorcin por vía oral no se ve Afectada por la INGESTIN concomitante de Alimentos. La concentracin plasmtica pico en ayuno, Ocurre Entre 0,5 y 1,5 horas despus de Administrar la dosis, con una Vida medios plasmtica de approximately 30 horas. Las concentrations hijo plasmticas proporcionales a la dosis. El 90 de los Niveles Estables se alcanzan Entre el cuarto y quinto da de mltiples dosis Diarias nicas. La administracin De Una dosis de carga (el cebador da) del doble de la dosis habitual Diaria, permite Alcanzar Niveles plasmticos de approximately 90 de los Niveles Constantes del Segundo da. El volumen aparente de distribucin se Aproxima al total de agua corporal del. La Unin un protenas plasmticas es baja (11 a 12). Alcanza fluconazol Una buena penetracin en Todos Los lquidos corporales estudiados. Los Niveles de fluconazol en la saliva y esputo hijo Similares a los Niveles del plasma. En Pacientes con meningitis POR hongos, los Niveles de fluconazol en el lquido hijo cefalorraquídeo approximately 80 de los Niveles plasmticos correspondientes. Las elevadas concentrations de fluconazol en piel, Por Encima De Las concentrations sricas, se alcanzaron en el estrato crneo, la epidermis, la dermis y sudor ecrino. El fluconazol se acumula en el estrato crneo. A la dosis de 50 mg Una Vez al da, la concentracin de fluconazol despus de 12 das FUE de 73 m g / g, y 7 das despus de la finalizacin del Tratamiento, la concentracin FUE todava de 5,8 m g / g. A la dosis de 150 mg Una Vez a la semana, la concentracin de fluconazol en el estrato crneo al da 7, FUE de 23,4 m g / g, y 7 das despus de la Segunda dosis, de 7,1 m g / g. Despus de 4 meses, LA concentracin Del fluconazol En Las UAS, A una dosis de 150 mg Una Vez a la semana, de 4.05 m FUE g / g es UAS Sanas y 1,8 m g / g es Enfermas UAS. Se Pudo Medir el fluconazol en Muestras de UAS despus de 6 meses de Tratamiento. La Principal ruta de excrecin es la renal y approximately 80 de la droga administrada Aparece en la orina, el pecado casas de cambio. El aclaramiento del fluconazol es proporcional al aclaramiento de la creatinina. No Hay Evidencia circulantes de metabolitos. La Vida de los medios de comunicación Prolongada eliminacin plasmtica provides La Base Para La dosificacin nica En El Tratamiento de la candidiasis vaginal, y Una dosis Diaria, párr Otras Indicaciones. En un Estudio SE compar las concentrations baño de saliva y plasma De Una dosis nica de 100 mg de fluconazol, administrado por vía oral en suspensin, mantenindola en la Boca de Durante Dos Minutos, Subiendo la lengua Hacia el paladar y LUEGO tragar, o en cpsula. La concentracin mxima de fluconazol en la saliva con la suspensin, observada 5 Minutos despus de la INGESTIN, FUE 182 Veces ms elevada Que la concentracin mxima en la saliva despus de la cpsula, sea cual sea lo sucedi 4 horas despus de la INGESTIN. Despus de 4 horas, las concentrations de fluconazol en la saliva were SIMILARES. El Promedio del ABC (0 a 96) en la saliva FUE significativamente alcalde despus de la suspensin, en comparacin con la cpsula. No hay Hubo differences significativas en La Tasa de eliminacin De La saliva o los parmetros farmacocinticos Del plasma Formulaciones párrafo Ambas. Farmacocintica en los nios: En los nios se ha reportado la siguiente informacin farmacocintica: Denota da final. En prematuros recin Nacidos (Edad de gestacin Cercana a las 28 Semanas), se administr fluconazol intravenoso 6 mg / kg Cada tercer da Por un mximo de cinco del das, MIENTRAS permanecan en la Unidad de Cuidados Intensivos. La vida promedio m medios (Hora) FUE de 74 (Rango 44 a 185) al da 1, la Cual se reducirá con el Tiempo una ONU Promedio de 53 (Rango 30 a 131) al da 7, y 47 (Rango 27 a 68) al da 13. el rea bajo la curva (mg / hora / ml) FUE de 271 (Rango 173 un 385) al 1 da, con incrementndose ONU Promedio de 490 (Rango 292 un 734) al 7 da, y disminuyendo con Promedio de la ONU de 360 ​​(167 a 566) al da 13. El volumen de distribucin (ml / kg) FUE de 1.183 (1.070 Rango de 1.470) al da 1, y Aument con el Tiempo Promedio de la ONU 1184 (510 Rango un 2,130) EL da 7, y 1.328 (1.040 Rango un 1,680) al da 13. DATOS dE SEGURIDAD PRECLINICOS: el fluconazol no MOSTR Evidencia Alguna de potencial carcinognico en ratones y ratas Tratadas oralmente por 24 meses una dosis de 2,5, 5 a 10 mg / kg / día ( approximately 2 a 7 veces la dosis Recomendada en Humanos). Las ratas del sexo masculino Tratadas con 5 y 10 mg / kg / día tuvieron ONU Aumento en la incidencia de adenomas hepatocelulares. Mutagnesis: fluconazol, con o sin activacin metablica, FUE negativo en las Pruebas de mutagenicidad en 4 cepas de S. typhimurium y EN SISTEMA L5178Y de linfoma de los Ratones. Los Estudios citogenticos in vivo (mar mdula, despus de la administracin por vía oral de fluconazol) e in vitro (linfocitos Humanos expuestos a fluconazol un 1.000 m g / ml) no mostraron Evidencia de Mutaciones cromosomales.