Acivir ojo ungüento 81

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Aciclovir: Estructuras Wikis de guanosina y el aciclovir en comparación Aciclovir (INN) (pronunciado / esaklvr /) o aciclovir (USAN ex BAN.), Nombre químico acicloguanosina. abreviado como ACV. 1 es un fármaco antiviral análogo de guanosina. comercializado bajo los nombres comerciales tales como Cyclovir. Del herpes. Acivir. Acivirax. Zovirax. Aciclovir (Sanofi-Aventis) y Zovir (GSK). Uno de los fármacos antivirales más comúnmente utilizadas, que se utiliza principalmente para el tratamiento de infecciones por el virus del herpes simplex, así como en el tratamiento del herpes zóster (culebrilla). Aciclovir fue visto como el inicio de una nueva era en la terapia antiviral, 1 ya que es extremadamente selectiva y baja en la citotoxicidad. Farmacólogo Gertrude Belle Elion fue galardonado con el Premio Nobel de Medicina de 1988. en parte para el desarrollo de aciclovir. El Dr. Richard Whitley, de la Universidad de Alabama en Birmingham investigador y pionero en la terapia antiviral, fue el primero en utilizar con éxito el fármaco en humanos. Mecanismo Contenido Farmacología de acción Aciclovir difiere de análogos de nucleósidos anteriores en que contiene sólo una estructura de nucleósido parcial: el anillo de azúcar se sustituye por una estructura de cadena abierta. Se convierte selectivamente en monofosfato de guanosina-aciclo (aciclo-GMP) por la timidina quinasa viral. que es mucho más eficaz (3000 veces) en la fosforilación de la timidina quinasa celular. Posteriormente, la forma monofosfato es más fosforilada en la forma activa trifosfato, aciclo-guanosina trifosfato (GTP-aciclo), por las quinasas celulares. Aciclo-GTP es un muy potente inhibidor de la polimerasa del ADN viral que tiene aproximadamente 100 veces mayor afinidad por la polimerasa viral de la celular. Como un sustrato, aciclo-GTP se incorpora en el ADN viral, resultando en la terminación de cadena. También se ha demostrado que las enzimas virales no pueden eliminar aciclo-GTP de la cadena, lo que resulta en la inhibición de la actividad adicional de la ADN polimerasa. Aciclo-GTP es bastante metaboliza rápidamente dentro de la célula, posiblemente por fosfatasas celulares. En suma, aciclovir puede considerarse un profármaco. se administra en una forma inactiva (o menos activa) y se metaboliza en una especie más activos después de la administración. Microbiología El aciclovir es activo frente a la mayoría de las especies de la familia de los herpesvirus. Con el fin de la actividad descendente: 2 La actividad es predominantemente contra el VHS, y en menor medida VZV. Es solamente una eficacia limitada contra EBV y CMV. Está inactivo contra los virus latentes en los ganglios nerviosos. Hasta la fecha, la resistencia a aciclovir no ha sido clínicamente significativa. Mecanismos de resistencia en HSV incluyen deficiencia de timidina quinasa y las mutaciones de la timidina quinasa viral y / o la ADN polimerasa viral, alterando la sensibilidad sustrato. 3 Farmacocinética Aciclovir es poco soluble en agua y tiene una pobre biodisponibilidad oral (1020), por lo tanto, la administración intravenosa es necesario si se requieren concentraciones altas. Cuando se administra por vía oral, la concentración plasmática máxima se produce después de 12 horas. El aciclovir tiene una alta tasa de distribución, sólo el 30 es unido a proteínas en el plasma. La vida media de eliminación del aciclovir es de aproximadamente 3 horas. Se excreta por vía renal, en parte, por filtración glomerular y en parte por la secreción tubular. La biodisponibilidad oral pobre también puede mejorarse mediante la administración de valaciclovir. que tiene una biodisponibilidad oral de aproximadamente 55. Valaciclovir se convierte después en Aciclovir por las esterasas a través del metabolismo de primer paso hepático. Clínicos el uso de 400 mg pastillas de Indicaciones Aciclovir Aciclovir está indicado para el tratamiento de las infecciones por HSV y VZV, incluyendo: 4 Se ha afirmado que la evidencia de la eficacia de la crema que se aplica por vía tópica para los brotes labial recurrente es débil. 5 una revisión anterior de la literatura científica mostró que hay algún efecto en la reducción del número y la duración de las lesiones si aciclovir se aplica en una etapa temprana de un brote. 6 Sin embargo, se concluyó que el tratamiento oral para los episodios no es apropiado para la mayoría de los pacientes no inmunodeprimidos basados ​​en los costes y beneficios, presumiblemente, en los países donde el aciclovir está disponible sólo con receta médica. Se concluyó que no hay evidencia de un papel profiláctico oral en la prevención de recurrencias. Formas de dosificación Aciclovir es comúnmente comercializado como comprimidos (200 mg, 400 mg, 800 mg y 1 gramo), crema tópica (5), la inyección intravenosa (25 mg / ml) y pomada oftálmica (3). preparaciones de crema se utilizan principalmente para labial herpes simple. La inyección intravenosa se utiliza cuando se requieren altas concentraciones de aciclovir. La preparación pomada oftálmica se utiliza solamente para la queratitis por herpes simplex. En Singapur, que está disponible como una preparación de 400 mg conocido como Avorax. Efectos adversos de la terapia sistémica reacciones adversas a los medicamentos comunes (1 de los pacientes) asociados con la terapia sistémica de aciclovir (oral o IV) incluyen: náuseas, vómitos, diarrea y / o dolor de cabeza. En dosis altas, se han reportado alucinaciones. efectos adversos poco frecuentes (0.11) de los pacientes incluyen: agitación, vértigo. confusión, mareos, edema. artralgia. dolor de garganta, estreñimiento, dolor abdominal, erupción cutánea y / o debilidad. efectos adversos raros (0.1) de los pacientes incluyen: coma, convulsiones, neutropenia. leucopenia. cristaluria. anorexia. fatiga, hepatitis. síndrome de Stevens-Johnson. necrólisis epidérmica tóxica y / o anafilaxia. 4 efectos adversos comunes adicionales, cuando se administra aciclovir IV, incluyen la encefalopatía (1 de los pacientes) y reacciones en el sitio de inyección. La formulación para inyección es alcalino (pH 11), y la extravasación puede causar dolor del tejido local y la irritación. 4 Insuficiencia renal se ha informado cuando el aciclovir se administra en dosis grandes y rápidas por vía intravenosa, debido a la cristalización del aciclovir en los riñones. 7 8 La terapia tópica de aciclovir crema tópica se asocia comúnmente (1 de los pacientes) con: piel seca o descamación o picor transitorio / sensación de quemazón. efectos adversos poco frecuentes incluyen eritema o picazón. 4 Cuando se aplica a la vista, el aciclovir se asocia comúnmente (1 de los pacientes) con ardor leve transitoria. Con poca frecuencia (0,11 de los pacientes), aciclovir oftálmica está asociado con queratitis punteada superficial o reacciones alérgicas. 4 Toxicidad Desde aciclovir también puede ser incorporado en el ADN celular. es un mutágeno cromosoma. Por lo tanto, su uso debe evitarse durante el embarazo. Sin embargo, no se ha demostrado que causa efectos teratogénicos o carcinogénicos y se prescribe con frecuencia para las mujeres embarazadas. La toxicidad aguda (LD 50) de aciclovir administrado por vía oral cuando es mayor que 1 g / kg, debido a su baja biodisponibilidad oral. Ver también Referencias Bibliografía Harvey C. Stewart en Remingtons Pharmaceutical Sciences 18ª edición: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3. Huovinen P. V. Valtonen en Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8. Prigaud C. Gosselin G. Imbach J. - L. Los análogos de nucleósidos como agentes quimioterapéuticos: una revisión. Nucleósidos y nucleótidos 1992 11 (2-4) Rang H. P. Dale M. M. Ritter J. M. Farmacología, 3ª edición. Pearson Profesional Ltd, 1995. 2003 (5ª) edición ISBN 0-443-07145-4 2001 (4º) ISBN 0-443-06574-8 edición 1990 ISBN 0-443-03407-9 edición.